Cor Vasa 2013, 55(2):e86-e94 | DOI: 10.1016/j.crvasa.2013.03.003

Antiplatelet therapy - a pharmacologist's perspective

Jan Bultas

Ústav farmakologie, 3. lékařská fakulta Univerzity Karlovy, Praha, Česká republika

Málokterá oblast kardiologie zaznamenala tak významné inovace jako léčba a profylaxe aterotrombotic-kých příhod. Antitrombotická, tj. protidestičková a antikoagulační léčba hraje v profylaxi pandemie kardiovaskulárních chorob zásadní úlohu. Vzhledem k řadě podnětů aktivujících primární hemostázu využíváme různé léčebné strategie. Podle rizika trombotické příhody, dominujícího postižení a rizika krvácení volíme vlastní přístup - monoterapii či duální léčbu, eventuálně kombinaci protidestičkové léčby s antikoagulancii.
Dominující problematikou dosavadní léčebné strategie nebyl nedostatečný efekt, ale významná interindividuální variabilita účinku. U nezanedbatelného procenta nemocných léčba selhávala či se objevovalo neúnosné riziko krvácení. Z těchto důvodů zaznamenáváme významnou aktivitu ve vývoji nových protidestičkových postupů a inovaci ve skupinách již zavedených.
Významným vylepšením léčby je nástup nových účinnějších či bezpečnějších protidestičkových léků inhibujících aktivaci trombocytu. Ze skupiny nových inhibitorů destičkových receptorů P2Y12 byl zaveden ireverzibilní inhibitor receptorů ADP prasugrel a reverzibilně působící ticagrelor. Významně pokročil vývoj trombinových receptorů typu PAR-1 (vorapaxar, atopaxar) nebo serotoninových receptorů (sarpogrelat). Rovněž stra-
tegie cílená na stabilizaci trombocytů zvýšením nabídky cAMP (např. cilostazolem) nabízí nové možnosti. Též ve skupině léků tlumících aktivaci zprostředkovanou tromboxanem A2 máme nové poznatky o změně dostupnosti kyseliny acetylsalicylové za specifických podmínek, které mohou významně ovlivnit výsledky léčby.

Klíčová slova: Inhibitory ADP receptorů P2Y12; Inhibitory receptorů GP IIb, IIIa; Inhibitory receptorů 5-HT; Inhibitory receptorů PAR-1; Inhibitory syntézy TXA2; Protidestičkové léky

Vloženo: 29. leden 2013; Revidováno: 5. březen 2013; Přijato: 6. březen 2013; Zveřejněno: 1. duben 2013  Zobrazit citaci